Ulipristal

L'ulipristal acétate est utilisé comme modulateur sélectif des récepteurs à la progestérone dans le contraceptif d'urgence Ellaone (*): l'ulipristal acétate empêche la fixation de la progestérone au niveau de la muqueuse utérine ce qui empêche cette muqueuse de favoriser la nidation. Il doit très probablement s'ensuivre une désquamation ou un maintien de la muqueuse en l'état, de richesse de développement insuffisante pour assurer la nidation.

L'acétate d'ulipristal est également utilisé dans le traitement des fibromes utérins (**) symptomatiques afin de réduire les saignements (5 ou 10 mg/j). Si l'acétate d'ulipristal  empêche la fixation de la progestérone au niveau de la muqueuse utérine, il empêche sa préservation jusqu'à désquamation. La muqueuse reste en l'état, de développement insuffisant pour aboutir à une désquamation. Très probablement les règles finissent par disparaître.

On ne voit pas en quoi la modulation sélective des récepteurs à la progestérone au niveau de la muqueuse utérine permettra de résorber les fibromes symptomatiques. La progestérone agit sur le développement de la muqueuse utérine au cours de la deuxième partie du cycle jusqu'à desquamation.

Les fibromes sont une transformation de la paroi utérine intérieure ou extérieure par développement de substance supplémentaire: soit pédiculée très développée, soit sous-muqueuse intérieure au tissu, soit légèrement extériorisée à la surface de cette muqueuse ou paroi, pour tous les fibromes à l'intérieur ou à l'extérieur de l'utérus. Il s'agit probablement d'un excès vraiment excessif de développement de la muqueuse intérieure ou de la paroi extérieure de l'utérus causé par un excès de progestérone dans tout le corps. Evidemment cet excès de développement de la paroi utérine tous les mois aboutit à un saignement précoce dans le cycle ou excessif en quantité, comme la stimulation permanente de la muqueuse par la présence permanente de progestérone tout au long du cycle et en permanence dans le corps aboutit à une désquamation puis un renouvellement permanents. C'est pourquoi certains fibromes sont symptomatiques (ménorragies); en fait ces fibromes sont plutôt accompagnés de ménorragies, et à la fois fibromes et ménorragies sont les symptômes d'un excès de progestérone dans le corps. L'utérus à la fois saigne et présente des surdéveloppements prolifératifs pathologiques, sous l'action de la progestérone. Il semble que cet excès permanent de progestérone dans le corps soit causé par une contraception (éventuellement non-stop) qui ajoute des hormones en quantité permanente dans le corps en plus de la quantité naturelle du cycle naturel qui n'est pas toujours intégralement supprimé.

Comment un fibrome peut-il causer un saignement ?

Existe-t-il des fibromes qui sécrètent de la progestérone causant une désquamation de la muqueuse à son contact immédiat ?

Comment la présence d'un fibrome peut-elle augmenter un saignement éventuellement causé par l'excès de progestérone ?

Dans le cas où le saignement n'est pas du tout en lien avec le fibrome:

Cette substance acétate d'ulipristal agit localement et ponctuellement pour empêcher un saignement momentanément en bloquant le développement de la muqueuse utérine avant l'état de développement suffisant pour assurer une nidation et a fortiori avant l'état de développement nécessaire et suffisant pour aboutir à une désquamation. C'est un peu comme traiter une hémorragie par un garrot aboutissant à une nécrose. On bâillonne. On ne résout pas du tout le problème.

Pour réduire ces saignements, il faut rétablir une sécrétion régulière non excessive de progestérone par les ovaires. Soit les ovaires sont surstimulés par une hormone hypophysaire en excès, soit les ovaires dysfonctionnent et sécrètent trop de progestérone alors qu'ils ne sont pas excessivement stimulés. Il ne faut pas annuler la production de progestérone par les ovaires en modifiant la quantité d'hormone hypophysaire dans le sang afin d'obtenir une réponse nulle ou diminuée des ovaires. En cas de surstimulation par un excès d'hormone hypophysaire, il faut rétablir un bon fonctionnement de l'hypohyse.

Il faut rétablir le bon fonctionnement des organes et non pas faire disparaître les symptômes.

(*)Depuis 2009, un deuxième contraceptif hormonal d’urgence est disponible, Ellaone :

-le principe actif est l’ulipristal acétate (1 cp blanc dosé à 30 mg) appartenant à la famille pharmacologique des modulateurs sélectifs des récepteurs à la progestérone

-ce médicament n’est délivré que sur ordonnance et n’est pas remboursé à l’heure actuelle

-Ellaone doit être pris dans les 5 j qui suivent un rapport non protégé ou en cas d’échec d’une méthode contraceptive (comme une rupture du préservatif pendant le rapport)

-la tolérance est bonne (douleurs abdominales et troubles de la menstruation)

-l’efficacité (supérieure à celle du Norlevo) est de plus de 97% jusqu’au 5è j.

http://santefemme.over-blog.org/article-contraception-114170131.html

(**)Zoom sur 2012

Ulipristal dans les fibromes utérins L’acétate d’ulpristal a démontré son efficacité pour le traitement des fibromes utérins symptomatiques dans un essai multicentrique de phase III (1), en double aveugle contre placebo (PEARL I). Une réduction du saignement à la semaine 13 de traitement a été constatée chez 91 % des femmes recevant 5 mg/j d’ulipristal et 92 % de celles traitées à la dose de 10 mg/j (…)

Abonnés | 13/12/2012 (389 mots)

http://www.lequotidiendumedecin.fr/specialites/gynecologie-obstetrique/zoom-sur-2012